PSMA 단백질은 생체내에서 N-아세틸아스파틸글루타메이트(N-acetylaspartylglutamate, NAAG) 기질을 가수분해하여 N-아세틸아스파테이트(N-acetylaspartate)와 글루타메이트(glutamate)를 생성시키는 효소활성을 갖는다. 이러한 효소활성 때문에 글루타메이트 카복시펩티데이즈 II (glutamate carboxypeptidase II, GCP II)라고도 불린다. PSMA의 생체내 기질인 NAAG를 화학적으로 변형시킨 유사체들은 PSMA특이적 리간드가 될 수 있으며, 그 중에 글루타메이트-유레아-라이신(glutamete-urea-lysine, 이하 GUL)구조를 기반으로 하는 화합물이 많이 연구되어지고 있다. 특히, GUL구조에 방사성동위원소를 결합시킨 화합물들이 전립선암 진단제와 치료제로 개발되고 있다.

1) 주성분의 일반명: [F-18]Florastamin 
2) 제형: 주사제
3) 용법∙용량 및 투여방법: 370 ± 37 MBq (10 ± 1 mCi) 또는 296 ± 37 MBq (8 ± 1 mCi)의 [F-18]Florastamin을 단회 상완 정맥 투여한다.

상세내용

1) 주성분의 일반명: [F-18]Florastamin 
2) 제형: 주사제
3) 용법∙용량 및 투여방법: 370 ± 37 MBq (10 ± 1 mCi) 또는 296 ± 37 MBq (8 ± 1 mCi)의 [F-18]Florastamin을 단회 상완 정맥 투여한다.

전립선암 위험군

PSA가 상승된 전립선암 위험군
1. PSA가 3 ng/mL 이상으로 확인되어 전립선 조직검사가 필요한 대상자군
- 1달 간격, 2회 이상의 PSA 검사에서 모두 3 ng/mL 이상으로 확인된 전립선암 위험군
2. 임상시험 등록 전에 시험의 목적, 내용, 시험약의 특징 등에 대해 시험 담당자로부터 충분히 설명을 듣고, 동의서에 본인 또는 보호자나 법정대리인이 서명한 대상자
3. 20세 이상의 남자 환자
4. ECOG _ Performance scale ≤2
5. 생존기간이 적어도 12개월 이상으로 예상되는 자
6. 혈액검사, 신기능 및 간기능 검사에서 아래 조건을 만족하는 자
- 혈소판수(PLT)> 50,000/μL
- BUN 및 혈청 Creatinine <1.5 x 정상 상한치(ULN)
- AST 및 ALT <2.5 x 정상 상한치(ULN)

1. 시험자에 의해 심각한 내과적 질환으로 임상시험 수행이 어렵다고 판단된 자
2. 시험자에 의해 PET 촬영이 어려운 정신질환이 있다고 판단된 자
3. 본 임상시험 등록 이후부터 종료시까지 [F-18]Florastamin PET 영상획득에 영향을 줄 수 있거나 [F-18]Florastamin 정맥주사에 따른 안정성 평가에 영향을 줄 수 있는 타 임상시험에 참여한 자 (예를 들어, 임상시험 등록 이후부터 종료시까지 임상시험용 의약품을 투여 받지 않고 단순히 추적관찰 위주로 진행되는 코호트 임상시험의 경우에는 참여 가능)
4. 시험자에 의해 본 임상시험 참여에 적합하지 않다고 판단한 자
5. 취약한 대상자 (연구에 참여한 연구자 자신이나 가족, 연구에 참여한 연구자의 연구원이나 학생, 대상자의 가족)

전립선암 위험군에서 [F-18]Florastamin의 Pharmacokinetics parameters 평가

주사 후 획득된 90분, 120분의  [F-18]Florastamin PET 영상을 이용하여 분석한다.

안전성 평가변수: 신체검진, 활력징후, NCI-CTCAE ver 5.0으로 평가된 이상반응, 전신 흡수선량

주사 후 추적관찰